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23 de dez. de 2021 · Atualmente, há 5 inibidores de tirosina quinase existentes para o tratamento: imatinibe, nilotinibe, dasatinibe, bosutinibe e ponatinibe. Entretanto, no Brasil, o bosutinibe ainda não está aprovado pela Anvisa.
Os inibidores da tirosina-quinase (ITQ) são uma classe de fármacos utilizada no tratamento da leucemia mieloide crônica. As tirosina quinases são enzimas responsáveis pela ativação de várias proteínas por transdução de sinalem cascata.
- Leucemia
- Leucemia Mieloide crônica
- Terapia Da LMC E Seu Histórico
- Inibidores de Tirosina quinase
- Imatinibe
- Dasatinibe
- Nilotinibe
- Bosutinibe
- Ponatinibe
O termo leucemia origina-se do grego e significa sangue branco.55 Contran, R.; Kumar, V.; Collins, T.; Patologia Estrutural e Funcional, 6ª ed., Guanabara: Koogan, 2000. É uma neoplasia que tem como característica o acúmulo de células jovens anormais na medula óssea que substituem as células sanguíneas normais.66 http://www2.inca.gov.br/wps/wcm/con...
A LCM foi descrita pela primeira vez em 1845, por John Hughes Bennet.88 Joske, D. J.; Med. J. Aust. 2008, 1, 277. No final de 1960, os pesquisadores Nowell e Hungerford, da Universidade da Pensilvânia, identificaram um cromossomo anormal presente nas células leucêmicas humanas.99 Geary, C. G.; British J. Haematol. 2000, 110, 2. Este cromossomo, cha...
O histórico dos tratamentos empregados para a LMC mostra que os primeiros compostos testados foram a quinina (Figura 1) e o ferro, porém, o uso destas substâncias não apresentou nenhum resultado. Em 1865, o médico alemão Lissauer administrou baixas doses de arsênico combinadas com iodo e cloreto de potássio (KCl) em uma paciente. Esse tratamento pr...
Considerando-se a relevância desta classe terapêutica e visando dar suporte aos futuros estudos de novos inibidores, este trabalho teve como objetivo revisar a literatura dos ITQs utilizados na terapêutica da LMC, bem como mostrar as principais rotas sintéticas para as suas obtenções. A primeira geração de ITQs é representada pelo imatinibe, a segu...
O mesilato de imatinibe (STI571) - desenvolvido pela indústria suíça Novartis e aprovado pelo Food and Drug Administration (FDA) em 20013838 Pinto, A. C.; Barreiro, E. J.; Quim. Nova 2013, 36, 1557; Barreiro, E. J.; Pinto, A. C.; Rev. Virtual Quim. 2013, 5, 1059. - é um inibidor competitivo do sítio do ATP na enzima BCR-ABL, bloqueando sua atividad...
O dasatinibe (BMS-354825 - Sprycel®) - comercializado pela Bristol-Myers Squibb (BMS) - e aprovado pelo FDA em 20066565 Cortes, J.; Rousselot, P.; Kim, D.; Ritchie, E.; Hamerschlak, N.; Coutre, S.; Hochhaus, A.; Guilhot, F.; Saglio, G.; Apperley, J.; Ottmann, O.; Shah, N.; Erben, P.; Branford, S.; Agarwal, P.; Gollerkeri, A.; Baccarani, M.; Blood 2...
O nilotinibe (AMN107 - Tasigna®) - desenvolvido pela Novartis e aprovado em 2007 pelo FDA - é utilizado em pacientes adultos com LMC, em fase crônica ou acelerada, resistentes ou intolerantes ao imatinibe. É estruturalmente semelhante ao imatinibe e foi descoberto a partir de um planejamento racional que objetivava melhor afinidade e especificidade...
O bosutinibe (SKI606 - Bosulif®) - comercializado pela Pfizer e aprovado pelo FDA, em setembro de 2012 - é utilizado em pacientes em fase crônica, acelerada ou blástica com cromossomo Ph positivo, resistentes ou intolerantes ao imatinibe.9393 http://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm318203.htm, acessada em Janeiro de 2017. http:...
Em 14 de dezembro de 2012 o FDA concedeu aprovação acelerada para ponatinibe (AP24534 - Iclusig®). Desenvolvido pela Ariad Pharmaceuticals, é indicado para o tratamento de pacientes adultos com fase crônica, fase acelerada ou blástica de LMC, que são resistentes ou intolerantes às terapias anteriores com quaisquer inibidores de tirosina quinase.100...
- Liviane D. de Azevedo, Liviane D. de Azevedo, Mônica M. Bastos, Mônica M. Bastos, Andressa Paula de ...
- 2017
Na pesquisa de novos inibidores de RTKs, Dai e colaboradores 39 identificaram uma série de aminoindazol N,N'-diariluréias como potentes inibidores de KDR (VEGFR-2), Flt-3 e cKIT. O derivado aminoindazol que apresentou os melhores resultados in vitro e in vivo é chamado de ABT-869 (24) (Figura 17).
- Bárbara V. Silva, Bruno A. C. Horta, Ricardo Bicca de Alencastro, Angelo C. Pinto
- 2009
inibidor de tirosina quinase (ITQ), o mesilato de imatinib, foi utilizado inicialmente em pacientes resiste ntes ou intolerantes aos alfa -intereron, tornando - se hoje a primeira linha de tratamento dessa doença.
conhecimento sobre as estruturas moleculares e vias de sinalização de receptores tirosina-quinase, o que levou ao desenvolvimento de diversas terapias alvo, incluindo os inibidores de tirosina-quinase (TKIs) e os anticorpos monoclonais (Mabs). Alguns dos TKIs disponíveis são relativamente específicos para o receptor de fator de cres-
23 de dez. de 2022 · Objetivo: Avaliar o impacto econômico da descontinuação do tratamento da leucemia mieloide crônica (LMC) com inibidores da tirosina quinase (ITQs) em primeira ou segunda linha.
