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Os antagonistas são classificados em: parcial/total; reversível/irreversível; competitivo/alostérico; O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais utilizado, já o total atua somente no problema, não interferindo nas partes que estão funcionando.
Enquanto que o conceito de antagonismo (“quando o efeito de um fármaco é diminuído ou abolido pela presença de outro fármaco”) parece consensual, notamos a existência de diferenças quanto à classificação dos diferentes tipos de antagonismo,
- Agonistas endógenos E exógenos
- Agonistas fisiológicos
- Superagonistas
- Agonista Total Versus Parcial
- Agonistas Inversos
- Agonistas Irreversíveis
- Agonistas Seletivos
- Co-Agonistas
Os agonistas endógenos constituem fatores internos que induzem uma resposta biológica. Alguns exemplos dessas moléculas incluem hormônios e neurotransmissores, que se ligam a receptores definidos e induzem uma resposta desejada. Em contraste, os agonistas exógenos são fatores externos que se ligam a vários receptores e induzem uma resposta biológic...
Os agonistas fisiológicos são aqueles que podem induzir a mesma resposta biológica; no entanto, eles não se ligam ao mesmo receptor. Um exemplo desse tipo de agonista é a ativação do NF-kappa B por ambas as citocinas (Interleucina [IL] -6, IL-1 e fator de necrose tumoral) e estímulos ambientais (por exemplo, lipopolissacarídeos bacterianos) via sin...
Um superagonista é capaz de desencadear uma resposta biológica que é maior do que o efeito gerado quando o agonista endógeno se liga ao receptor. A forma mais comum de superagonistas são drogas. Por exemplo, o TGN1412 é um superagonista do CD28, resultando na ativação policlonal de células T e está associado ao risco de produção de citocinas patogê...
São moléculas capazes de se ligar totalmente e ativar seu receptor cognato, induzindo, assim, a resposta completa capaz desse receptor. Em contraste, os agonistas parciais também se ligam ao receptor cognato; no entanto, eles apenas induzem uma resposta parcial. São úteis para o tratamento e evitar as dependências de drogas, pois induzem um efeito ...
Um agonista inverso liga-se ao mesmo receptor que um agonista; no entanto, exerce a resposta biológica oposta de um agonista. No entando difere de um antagonista, em vez de simplesmente inibir a resposta do agonista, a resposta oposta é induzida.
São aqueles que formam uma associação permanente com um receptor através da formação de ligações covalentes. Alguns dos agonistas irreversíveis mais bem caracterizados são do receptor μ-opióide, como a naloxazona e a oximorphazona.
São moléculas específicas de um receptor particular. Por exemplo, o IFN-gama é um agonista seletivo do receptor IFN-gama.
Um co-agonista requer a combinação de dois ou mais agonistas para induzir uma resposta biológica particular. Por exemplo, a ativação de macrófagos infectados para produzir óxido nítrico é dependente da ligação de ligantes bacterianos, IFN-gama e TNF, a seus respectivos receptores.
Os antagonistas são classificados em: parcial/total; reversível/irreversível; competitivo/alostérico; O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais utilizado, já o total atua somente no problema, não interferindo nas partes que estão funcionando.
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Análogos estruturais de moléculas agonistas frequentemente têm propriedades agonistas e antagonistas, de maneira que esses fármacos são denominados agonistas parciais (eficácia baixa) ou agonistas/antagonistas.
- Abimbola Farinde
10 de mar. de 2022 · Basicamente, existe dois tipos de fármacos: - Os AGONISTAS, que ativam determinado receptor, iniciando uma cascata de eventos que leva aos efeitos observados desse fármaco; - E os...
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- Além da Farmacologia
Fármacos antagonistas são aqueles que possuem alguma afinidade com os sítios de ação de receptores fisiológicos presentes no organismo, sendo capazes de se ligarem ou interagirem com os mesmos, impedindo a ligação de substâncias agonistas endógenas ou exógenas.
