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O celecoxib é um inibidor da COX-2 e um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE). É usado para tratar a dor e a inflamação na osteoartrite, dor aguda em adultos, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, menstruação dolorosa e artrite reumatóide juvenil. Também pode ser usado para diminuir o risco de adenomas colo ...
- Propriedades Farmacodinâmicas
- Propriedades Farmacocinéticas
- Dados de Segurança Pré-Clínico
O mecanismo de ação do celecoxibe é via inibição da síntese das prostaglandinas, principalmente pela inibição da enzima ciclooxigenase 2 (COX-2). Em concentrações terapêuticas em humanos, celecoxibe não inibe a ciclooxigenase 1 (COX-1). A COX-2 é induzida em resposta a estímulos inflamatórios. Isto leva à síntese e ao acúmulo de prostanoides inflam...
Absorção
A farmacocinética do celecoxibe foi avaliada em aproximadamente 1.500 indivíduos. Quando administrado em condições de jejum, o celecoxibe é bem absorvido atingindo concentrações plasmáticas máximas após aproximadamente 2-3 horas. A biodisponibilidade oral das cápsulas é de cerca de 99% em relação à administração em suspensão (forma farmacêutica oral de disponibilidade ideal). Em condições de jejum, tanto os níveis plasmáticos máximos (Cmáx) como as áreas sob a curva (AUC) são quase proporcion...
Distribuição
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas, que é independente da concentração, é de cerca de 97% em concentrações plasmáticas terapêuticas e o celecoxibe não se liga preferencialmente aos eritrócitos no sangue.
Metabolismo
O metabolismo de celecoxibe é mediado principalmente pela via citocromo P450 2C9. Foram identificados 3 metabólitos, inativos como os inibidores da COX-1 e COX-2, no plasma humano: álcool primário, o ácido carboxílico correspondente e seu glicuronídeo conjugado. A atividade do citocromo P450 2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos que levam à atividade reduzida da enzima, tais como aquelas homozigóticas para o polimorfismo CYP2C9*3. Em um estudo farmacocinético de celecoxibe...
Dados de segurança não clínicos revelaram a ausência de risco especial para humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, mutagenicidade ou carcinogenicidade. O celecoxibe em doses orais ≥150 mg/kg/dia (aproximadamente 2 vezes a dose de exposição humana em 200 mg duas vezes ao dia, conforme medido por AUC0-24), causou u...
Celebrex atua reduzindo a produção de prostaglandinas e, portanto, reduzindo a dor e inflamação. Celebrex está indicado em adultos para o alívio sintomático no tratamento da artrite reumatoide, da osteoartrite e da espondilite anquilosante.
Celebra ® é um agente analgésico (promove redução da dor) e anti-inflamatório (combate a inflamação que é a reação do sistema de defesa do nosso corpo a uma agressão, que se manifesta como dor, calor, vermelhidão no local) não esteroidal (não derivado de hormônios) da classe dos inibidores específicos da enzima ciclooxigenase 2 ...
Celebrex (celecoxib) helps ease these symptoms whereas additionally decreasing the quantity of polyps from your body. Celecoxib is additionally indicated for patients experiencing acute pain and even menstruation connected pains.
16 de abr. de 2024 · Celebrex is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID). It works by reducing hormones that cause inflammation and pain in the body. Celebrex is used to treat pain or inflammation caused by many conditions such as arthritis, ankylosing spondylitis, and menstrual pain.
O celebrex bloqueia no organismo uma enzima que está envolvida na inflamação e na dor denominada ciclooxigenase- 2 (COX- 2). Os AINEs são muito úteis no alívio da dor articular e tumefacção associadas à osteoartrose, o tipo mais comum de artrite.
